0 Избранные товары
0
10:58:24 - 23.05.2019

Торемифен

06:31:59 - 11.10.2018
     Фармакологическая категория: трифенилэтилен Селективный эстроген-рецепторный модулятор (SERM)

     Торемифен цитрат является аналогом тамоксифена, модифицированным добавлением одной хлоридной группы. Хлоридное присоединение ингибирует образование аддуктов ДНК, что в свою очередь значительно снижает токсичность. Эффекты нисходящего потока аддуктов ДНК тамоксифена в некоторых случаях в конечном итоге вызывают карциному; кроме того, торемифен не производит детектируемых аддуктов ДНК или карциномы на животных моделях. В отличие от тамоксифена, никакая текущая литература напрямую не связывает торемифен со злокачественными раковыми образованиями человека

     Торемифен (Acapodene) находится на стадии расследования для профилактики рака предстательной железы у мужчин с высокой степенью простатической внутриэпителиальной неоплазии и для лечения множественных побочных эффектов терапии андрогенной депривации (ADT) при раке предстательной железы. Торемифен использовался у мужчин, проходящих ADT, чтобы уменьшить негативные эффекты гормональной манипуляции. Пагубные побочные эффекты ADT, среди прочего, включают гинекомастию, изменения в составе тела, изменения в липидах крови и остеопороз. Сообщалось о смягчении ранее упомянутых побочных эффектов торемифеном.

     По сравнению с тамоксифеном торемифен дифференциально влияет на биомаркеры печеночного происхождения. Торемифена было показано , что значительно снижает уровень общего холестерина, снижение уровня холестерина ЛПНП, снижение триглицеридов, увеличение HDL холестерина, предотвратить остеопороз и снизить заболеваемость раком простаты у мужчин, это улучшение в дислипидемии и остеопороз имеет также продемонстрированы у женщин. В одном исследовании торемифен увеличивал концентрации липопротеинов высокой плотности (HDL) в сыворотке холестерина, тогда как тамоксифен уменьшал концентрации HDL холестерина в сыворотке. Следовательно, торемифен, по-видимому, оказывает более благоприятное влияние на уровни липидов, чем тамоксифен.Цитрат торемифена

     У бесплодных мужчин торемифен увеличивал общий уровень тестостерона в крови примерно на 45%, а FSH - примерно на 64%. Торемифена также значительно улучшилась три параметра качества спермы, увеличивая общее количество сперматозоидов на 38%, общих подвижны спермы на 25%, а общее сперматозоидов с нормальной морфологией на 42%.

     В настоящее время характеризуются два подтипа рецептора эстрогена, включая: ER и ER. При ER торемифен, благодаря своей алкиламиноэтоксифенильной боковой цепи, скорее всего, противодействует действиям эстрогена (антагониста), а при ER стимулирует эстрогеноподобные действия (агонист). Производство ER и ER специфично для тканей. Активность ER и полиморфизмы ER были выявлены в патогенезе рака молочной железы и гинекомастии.

     Считается, что противоопухолевые действия торемифена обусловлены его антагонистическими эффектами при ER; однако могут быть задействованы другие механизмы. Торемифен конкурирует с эстрогеном за сайты связывания в раковых клетках, тем самым блокируя стимулирующие рост эффекты эстрогена в опухоли. Кроме того, торемифен может иметь дополнительные механизмы, которые не включают эстрогеновые рецепторы. Торемифен также способствует производству трансформирующего фактора роста бета (TGF), ингибирующего фактора роста. TGF может вызвать замедление роста и регрессию опухоли путем усиления гибели клеток (апоптоза) и / или остановки клеточной пролиферации. 20 Этот механизм торемифена требует дальнейшего изучения.



    Маршрутизирующая фармакокинетика: Торемифен вводится перорально. Связывание с белками обширно (> 99,5%), прежде всего альбумина. Торемифен метаболизируется (деметилируется) печеночной ферментативной системой P-450 в основном через цитохром P450 3A4 (CYP3A4). CYP1A также играет второстепенную роль в метаболизме торемифена. Основной метаболит, N-деметиллоремифен, также является антиэстрогенным, но обладает слабой противоопухолевой активностью in vivo. Концентрация N-деметиллоремифена в сыворотке в 2-4 раза выше, чем торемифен в устойчивом состоянии. Торемифен исключается как метаболиты преимущественно в фекалиях, причем около 10% выделяется в моче в течение 1 недели. Торемифен также подвергается энтерогепатическому кровообращению. Период полувыведения торемифена и его основного активного метаболита (N-деметиллоремифен) составляет около 5 дней и 6 дней соответственно.
 
     Противопоказания / предосторожности: Согласно изготовителю, торемифен нельзя вводить во время кормления грудью. Неизвестно, выводится ли торемифен в материнское молоко; однако из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей необходимо принять решение о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания. Рассмотрите преимущества грудного вскармливания, риск потенциального воздействия на детское питание и риск необработанного или недостаточно обработанного состояния. Если грудное вскармливание младенца испытывает неблагоприятный эффект, связанный с употреблением в пищу матери, поставщикам медицинских услуг рекомендуется сообщать о неблагоприятном воздействии на УЛХ.

      Торемифен - препарат категории D беременности. Торемифен может нанести вред плоду, если он вводится беременным женщинам, и поэтому его следует использовать осторожно во время беременности. Данные о животных показывают, что торемифен может пересекать плацентарный барьер. Исследования у беременных женщин не проводились. Женщинам следует поручить использовать барьерные методы контрацепции. Если во время беременности используется торемифен, или если пациент становится беременным при приеме торемифена, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода или потенциального риска потери беременности.

      Торемифен, как правило, не должен использоваться для лечения пациентов с историей тромбоэмболических заболеваний. Оценки лейкоцитов и тромбоцитов следует контролировать при использовании торемифена у пациентов с лейкопенией или тромбоцитопенией. Лейкопения и тромбоцитопения редко отмечались при терапии торемифеном. Кроме того, следует избегать внутримышечных инъекций у пациентов, получающих торемифен, поскольку инъекции IM могут вызывать кровотечение, кровоподтеки или гематомы.

    Купить недорого

.
      Используйте торемифен осторожно у пациентов с предшествующей гиперкальциемией. Как и в случае с другими антиэстрогенами, у некоторых пациентов с раком молочной железы с метастазами в кости в первые недели лечения торемифеном сообщалось о гиперкальциемии и опухолевой вспышке. Пациентам с метастазами в кости следует внимательно следить за гиперкальциемией в первые недели лечения. Если возникает гиперкальциемия, следует принять соответствующие меры и, если гиперкальциемия будет серьезной, терапию торемифеном следует прекратить.
10:57:10 - 23.05.2019
10:57:10 - 23.05.2019
Сортировать по:
  • названию
  • новизне
  • просмотрам
  • рейтингу
  • цене
Показывать по: Товары 1-1 из 1
06:31:59 - 11.10.2018
Farestos (Форестос)
Быстрый просмотр
Farestos (Форестос)
Farestos (Форестос)
По запросу Под заказ
Товар доступен под заказ
Численность:
50tab
Число активного вещества:
20mg
Активное вещество:
Toremifene citrate
Бренд:
Pharmacom Labs
0 Р
Показывать по: Товары 1-1 из 1
Рейтинг лучших сайтов спортивной тематики - 400kg.org